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【降尿酸不痛风】台湾肉桂精油作为XOD抑制剂可降低尿酸值_预防痛风_痛风治疗

台湾肉桂是台湾独有的原生种,是台湾森林留给我们的珍贵资产。经动物实验,学者研究发现台湾肉桂精油可有效降尿酸,降低痛风发生机率!

尿酸怎么来的?

尿酸值过高是造成痛风的主因,想告别痛风就要从降尿酸开始!降尿酸就先从尿酸是怎么产生的了解起~尿酸的前驱物是嘌呤,「嘌呤」(Purine)又称「普林」,在人体组织中普遍存在的物质,在人体新陈代谢(氧化)过程中会形成尿酸。正常状况下,尿酸会经过肾脏及肠胃道,以尿液与粪便的形式排出体外。但有些人因1.体质与遗传,2.摄取过多嘌呤食品,3.身体过度陈代谢(氧化),4.肾功能受损…以至于尿酸无法顺利从体内排出,造成尿酸累积。当体内血液尿酸含量过高,会造成尿酸盐结晶沉积于关节组织,因结晶形状细长尖锐,会刺激与损伤组织导致身体免疫系统过度反应而造成关节发炎肿胀,就造成了『痛风』。

从上面说明可以理解,尿酸累积是因而痛风是果,要改善痛风应从改善尿酸过度合成。尿酸合成的过程中『黄嘌呤氧化酶』扮演了重要的角色。

 

黃嘌呤氧化酶(英语:Xanthine oxidase,缩写为XOD或XO)是催化「次黄嘌呤」氧化为「黄嘌呤」并可继续催化「黄嘌呤」被氧化为「尿酸」的酶。对于包括人类在内的多种生物,黄嘌呤氧化酶在嘌呤的分解代谢中有很重要的作用。

黄嘌呤氧化酶的反应过程如下:

  • 次黄嘌呤+水+氧气⇄黄嘌呤+双氧水
  • 黄嘌呤+水+氧气⇄尿酸+双氧水

由反应过程得知经黄嘌呤氧化酶催化下反应最后会产生尿酸,过程中还会消耗体内氧气与产生双氧水造成体内氧化压力上升。

因此如能有效抑制黄嘌呤氧化酶活性将可以降低体内尿酸产生与降低体内氧化压力。台大与兴大学者以台湾肉桂为研究主题,发现台湾肉桂在抑制黄嘌呤氧化酶活性上有显著效果。台湾肉桂具有降尿酸与抗氧化的实力。

Essential oil from leaves of Cinnamomum osmophloeum acts as a xanthine oxidase inhibitor and reduces the serum uric acid levels in oxonate-induced mice

📓论文发表在英国期刊: Phytomedicine (植物医学)

 

降尿酸研究摘要

本研究借小鼠实验评估台湾原生肉桂(台湾特有种)的抑制黄嘌呤氧化酶(XOD: xanthine oxidase)活性和降尿酸作用。研究发现,台湾肉桂叶精油具有很强的抑制XOD活性(IC50 = 16.3 mg/ml)。精油中的肉桂醛表现出有效的抑制XOD活性,IC50 = 8.4 mg/ml。此外,进一步研究了台湾肉桂(醛)对高尿酸小鼠能发挥多少降尿酸(血清)效果。高尿酸小鼠口服台湾肉桂(醛) 150 mg/kg,血清尿酸值从5.25 ± 0.63降至2.10 ± 0.04 mg / dl,与高尿酸对照组相比,肉桂组小鼠血清尿酸值降低84.48%。

肉桂属于樟科(Lauraceae)、肉桂属(Cinnamomum)的常绿大乔木,全球肉桂属的树木超过300种。肉桂是最常用的中药,也是食品加工业、饮食业及家庭烹调中的最佳调料之一。台湾也有原生的肉桂─台湾肉桂(Taiwan indigenous cinnamon, Cinnamomum osmophloeum),是台湾特有种,生长于台湾中低海拔山区天然阔叶林中,海拔高度在400到1500米之间。其特殊之处在台湾肉桂叶部精油含有与大陆菌桂(Cinnamomum cassia)树皮精油相似而受到重视。

菌桂树皮在亚洲国家是非常常见的传统药材,长期以来广泛使用。菌桂树皮的萃取物具有抗发炎(Lee, 2002),降低血清葡萄糖,总胆固醇和血小板数(Khan,2003)。依据Kong的研究报告,针对122种传统中医药用植物进行研究,发现菌桂枝条的的甲醇萃取物对黄嘌呤氧化酶活性具有强效抑制性,依据临床效果和处方频率,菌桂枝条萃取物被选择用来治疗痛风和其他高尿酸血症相关的疾病(Kong, 2002)。 Zhao (2006) 透过动物实验,以氧嗪酸钾引起小鼠的高尿酸血症,并证明菌桂精油显著降低了血清与肝脏的尿酸值。

菌桂精油中含有较高的香豆素也成为使用上的风险,食用过多香豆素具有肝毒性与致癌风险,欧盟则在 1988 年规定,每公斤的食物中不得含有超过 2 毫克的香豆素。而台湾肉桂香豆素含量低,可成为菌桂的替代品是更安全的选择。

降尿酸研究結果

1. 台湾肉桂萃取率与黄嘌呤氧化酶活性抑制

台湾肉桂不同萃取方式的萃取率请见表1。本研究采用的萃取方式包括: 乙醇萃取 (EtOH-Ext)、热水萃取 (Hot-Ext)与水蒸馏萃取(EO)。个别萃取率分别为: 7.5 ± 0.1%, 14.3 ± 0.4% 与 3.3 ± 0.1%。乙醇萃取 (EtOH-Ext)与热水萃取(Hot-Ext)并不具黄嘌呤氧化酶抑制效果(因其IC50均高于100 mg/ml)。水蒸馏萃取的台湾肉桂精油具备显著的抑制黄嘌呤氧化酶活性表现。

Allopurinol (别嘌醇,安乐普利诺) 是西药常见的黄嘌呤氧化酶抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为0.6 μg/ml,在本实验中将作为对照组。台湾肉桂精油(EO)的半抑制浓度(IC50)为16.3 ± 0.2 μg/ml。

Kong (2000)曾针对122种常用中医植物评估,其中菌桂枝条甲醇萃取物表现出最强的黄嘌呤氧化酶抑制性,其半抑制浓度(IC50 ) 为18 mg/ml。台湾肉桂与菌桂萃取精油均具能显著的抑制黄嘌呤氧化酶活性。

表1 不同萃取方式的萃取率

2. 台湾肉桂精油活性成分对黄嘌呤氧化酶抑制性

进一步试验精油中活性成分如丁香酚、苯甲醛、肉桂基乙酸酯、肉桂醛、蒎稀…在降低黄嘌呤氧化酶活性表现,其结果如图1。临床用药别嘌醇半抑制浓度(IC50)为0.6 μg/ml,台湾肉桂(醛)半抑制浓度(IC50)为8.4 μg/ml。得知台湾肉桂(醛)在抑制黄嘌呤氧化酶活性扮演关键作用。

4. 动物实验: 以高尿酸小鼠来验证降尿酸效果

接着将在动物试验中验证的降尿酸效果(图2),实验组为台湾肉桂(醛)组(右2),对照组则为别嘌醇药物组Allopurinol(右1)。一开始小鼠的血清尿酸值为1.73 ± 0.27 mg/dl,小鼠接着腹腔注射氧嗪酸钾(PO: potassium oxonate)诱发高尿酸症状,3小时后血清尿酸值升高为5.25 ± 0.63 mg/ dl。

图2 降尿酸效果。 Normal:未注射PO;PO:注射PO诱发高尿酸症;
右2喂食台湾肉桂实验组;右1为西药别嘌醇对照组

接着对高尿酸小鼠喂食台湾肉桂(醛),剂量为150 mg/kg,相较于未服用台湾肉桂(醛)组别,台湾肉桂(醛)组血清尿酸降至2.10 ± 0.04 mg/dl,血液中尿酸浓度有效降低了84.48 %。別嘌醇药物组 (Allopurinol),喂食剂量为10 mg/kg,血清尿酸降至1.84 ± 0.13 mg/dl

实际降低血液尿酸数值表现上,服用口服剂量150 mg/kg台湾肉桂(醛)(约2.10 mg/dl)效果与服用药物口服剂量10 mg/kg别嘌醇(约1.84 mg/dl)几乎是差不多的,作者认为台湾肉桂(醛)是非常具备潜力成为高尿酸血症(痛风)的治疗潜力药用原料。

菌桂油或肉桂醛是常见的香料添加剂,常用于各类食品与化妆品,甚至用于许多传统草药配方中。关于肉桂醛的多种生物活性先前已有许多研究报告指出肉桂醛是有效的尿酸降低剂。但进口肉桂粉含香豆素,摄取过多肉桂粉存在安全疑虑,值得注意的是Chang (2014)研究中指出肉桂醛型台湾肉桂所含香豆素远较菌桂与锡兰肉桂低,可作为进口肉桂的替代品且安全无虞。且本研究使用的配方是精油和台湾肉桂(醛)。根据美国卫生与公众服务部(US Department of Health and Human Services)的报告(NTP TR 514,2004),长期(3个月至2年)口服肉桂醛达5475 mg/kg对大鼠和小鼠是安全无虞的。本研究使用剂量仅150 mg/kg,因此在临床上台湾肉桂当作高尿酸血症的抑制剂具有高度潜力。

 

来源出处: Wang, SY; Yang, CW; Liao, JW; Zhen, WW; Chu, FH; Chang, ST Essential oil from leaves of Cinnamomum. osmophloeum acts as a xanthine oxidase inhibitor and reduces the serum uric acid levels in oxonate- induced mice. Phytomedicine 2008, 15, 940–945.

 


台湾肉桂功效 (pharmacological effects of Taiwan cinnamon):

降尿酸(anti-uric acid)、抗痛风(anti-gout)、降血脂 (antihyperlipemic)、降血糖(anti-diabetic)、抗氧化(anti-oxidant)、抗发炎(anti-inflammatory)